약리학_2장_자율신경계_3_아드레날린성 약물

3. 아드레날린성 약물

▶NE대사, 작용제, 길항제

▶교감 효과기: NE-아드레날린 수용체 = ▶β

 

1) NE(노르에피네프린)대사

합성: 티로신 -> DOPA -> 도파민

저장: 도파민 형태로 소포에 수송한 후 NE로 바꿈

유리/수용체와 결합/제거/대사(COMT, MAO)

 

*이거 다 한 통속. 작용에 조금씩 차이는 있지만 교감신경 항진작용

티로신 -> DOPA -> 도파민 -> 노르에피네프린 -> 에피네프린(NE+메틸기)

 

2) α수용체

Epi(에피네프린)과 NE(노르에피네프린)에 강한 친화력

α1	심장 제외한 모든 교감 신경 표적기관에 존재. 혈관수축과 말초혈관 저항 증가로 혈압 상승 시킴. 코막힘 치료, 안과검사를 위한 동공확대
α2	주로 교감신경 절전 말단에 위치. 되먹임 억제작용으로 과도한 NE방출을 조절한다. 혈압 떨어뜨리는 작용.

 

3) β수용체

Epi(에피네프린)과 NE(노르에피네프린)에 약한 친화력.

합성 작용제인 이소프로테레놀(isoproterenol)에 강한 친화력.

β1	Epi, NE에 같은 친화성. 심장과 콩팥에 주로 위치. 심장수축력과 박동수를 증가시킴. 심부전, 쇼크, 심정지 등에 사용한다.
β2	EPi > NE 로 친화성 가짐. 심장 제와한 모든 교감신경 표적기관에 존재. 골격근의 혈관 확장과 평활근 이완, 기관지 확장. 천식과 COPD 치료에 이용한다.
β3	지방조직과 방광에 존재. 지방분해와 방광 배뇨근을 이완시키는 작용.

 

▶혈압약은 α1, β1 길항제 + α2 항진제가 되겠죠

 

4) 아드레날린 작용제의 특징 = 카테콜아민의 특징

*카테콜아민: Epi, NE, isoproterenol, dopamine

▶강력한 효력

▶신속한 불활성화(장관벽의 COMT, MAO, 간의 MAO)

▶중추신경계에 대한 낮은 투과성 -> 극성 때문. 그러나 불안, 진정, 두통과 같은 임상효과는 난다.

 

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직접 작용제	에피네프린(epinephrine) 노르에피네프린(norepinephrine)   도파민(dopamine)   옥시메타졸린(oxymetazoline)   이소프로테레놀(isoproterenol) 도부타민(dobutamine)   <기관지 확장제> 알부테롤(albuterol) 메타프로테레롤(metaproterenol) 터부알린 살메테롤(terbualine salmeterol) 토메테롤(tometerol) 인다카테롤(indacaterol)   <방관배뇨근 이완제> 미라베곤(mirabegon)	α, β     쇼크, 심정지, 천식, 아나필락시스 알레르기 α > β   혈압 상승   α, β     말초저항증가, 수축력 증가로 혈압 상승   α1      비충혈 감소   β1      심박동수와 수축력 증가, 기관지 확장 β1      심박출량 증가   β2      기관지 확장제             β3      과민성 방광치료
간접 작용제	암페타민(amphetamine) 코카인(cocaine)	NE 방출증가, CNS 흥분 증가 NE 수송체 차단, NE, Epi 효과 상승
혼합 작용제	에페드린(ephedrine) 슈도에페드린(pseudoephedrine)	CNS 흥분작용 코, 비강의 충혈 치료

 

5) 아드레날린 길항제

α길항제	펜톨아민   <고혈압 치료제> Prazosin Terazosin Doxazosin   <전립선비대증 치료제> Alfuzosin Tamsulosin	α1, α2  크롬친화성세포종을 진단   α1      세동맥의 혈관 평활근 이완, 혈압저하         α1      방광, 전립선, 요도의 평활근 이완
β길항제	<선택적 β1 길항제> Acebutolol, Atenolol Bisoprolol Esmolol metoprolol   <비선택적 β 길항제> Propranolol Sotalol Timolol nadolol	β1      폐 기능이 손상된 고혈압 환자             β1, β2    고협압, 편두통, 협심증, 부정맥, 심장기능상실, 심근경색, 녹내장, 갑상선기능항진증