2. 콜린성 약물 (cholinergic agent)
-> 부교감신경 작용제와 길항제로 구분할 수 있다.
1) 아세틸 콜린의 대사
: 합성(아세틸CoA + 콜린) -> 저장 -> 유리 -> 결합 -> Ach E가 분해 -> 재활용
니코틴 수용체 | Ach와 니코틴을 결합하나 무스카린과는 결합 약함. Ach이 결합하면 구조가 변하면서 Na+이 유입되어 효과기가 탈분극 된다. CNS, 부신수질, 자율신결절, 신경-근육이음부(NMJ)에 존재한다. |
무스카린 수용체 | Ach와 무스카린은 결합하나 니코틴과는 결합 약함. 주로 부교감 신경의 효과기에 존재한다. 심장의 수축력과 심박동수를 감소시킬 수 있다. |
2) 콜린성 작용제 = 콜린성 약물 = cholinergic agonist -> 부교감신경 항진
▶직접 작용제: 아세틸콜린처럼 행동
▶간접 작용제: 아세틸콜린 분해를 막아서 연접에 잔류량이 많아지도록 함
직접 작용제 |
아세틸콜릴(acetylcholine) 베타네콜(bethanechol) 카르바콜(carbachol) 필로카르핀(pilocarpine) |
부교감신경인 미주신경 흥분과 유사 배뇨 도움, 수술 후 요저류 녹내장 치료, 동공수축(축동) 쇄그렌 증후군 치료제. 자가면역질환, 침분비X |
간접 작용제(가역) | 에드로포니움(edrophonium) 피조스티그민(physostigmine) 네오스티그민(neostigmine) |
중증근무력증(MG) 진단 평활근 수축, 동곡축소, 심박동수 저하와 저혈압 중증근무력증(MG)의 대증요법 |
간접 작용제(비가역) | 에코치오페이트(echothiophate) 유기인화합물과 사린(sarin) |
콜린 흥분, 운동마비, 경련 유기인 신경가스, 독약! |
◆중증근무력증(Myasthenia Gravis, MG)
: 자가면역질환으로 신경근육이음부의 니코틴 수용체에 자가항체가 작용하여 수용체가 손상된다.
환자의 5~15%에서 가슴샘정(thymoma)가 발견된다.
복시(diplopia)와 눈꺼플 처짐증(ptosis)가 흔하고 심하면 인공호흡기도 달 수 있다.
Neostigmine과 같은 가역적 항콜린에스터라아제와 면역억제를 치료 약으로 쓴다.
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