Benzodiazepine 계열 약물
■작용기전:
-GABAa 수용체에 작용. 벤조디아제핀은 GABA와는 다른 자리에 붙어서 GABA에 의해 염화 이온 채널이 열리는 빈도를 증가시켜 신경세포의 과분극(hyperpolarization)을 발생
■적응증
-이러한 효과를 이용하여 향정신성의약품으로 사용.
-진정 효과(sedation), 최면 효과(hypnotic effect), 항경련(anticonvulsant) 등의 효과
■부작용
-투여량에 따라 호흡억제(respiratory depression)를 일으킬 수 있음.
-연하반사(swallowing reflex)가 억제되어 메스꺼움(nausea) 및 구토가 발생할 수 있음.
- 조디아제핀 계통 약물들은 간(liver)에서 대사를 거쳐 몸 밖으로 배출되기 때문에 간질환 환자에게 투약시 심각한 호흡억제가 발생할 수 있으니 유의 필요.
■프로포폴, 케타민, 미다졸람 -> 수면마취제 3총사
-미다졸람: 다른 벤조디아제핀보다 onset이 빠르고, 프로포폴보다 호흡억제 측면에서 안전해서 수면 내시경 등이나 수술 시 마취유도 등에 주사제로 사용
-케타민: 마약으로 분류. 부작용큼.
-프로포폴: 미다졸람보다 예후는 좋으나, 호흡억제가 강함.
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■벤조디아제핀 계열 약물의 onset별 예시와 반감기, 활성대사체 비교
Drug 약물 |
상품명 | onset | half-life(hrs) 반감기 |
Active metabolites 활성대사체 |
Diazepam |
디아제팜정, 디아제팜주 |
short |
20-50 | O |
Lorazepam 로라제팜 |
아티반정, 아티반주 |
5-8 | O | |
Midazolam | 미다졸람주 | 1-4 | X | |
triazolam 트리아졸람 |
트리람정 | 2-5 | X | |
Alprazolam 알프라졸람 |
자나팜정 | 11.2 | O | |
flurazepam 플루라제팜 |
달마돔정 | short/mixed profile | 2-4 | O |
nitrazepam 니트라제팜 |
루나팜정, 라제팜정 |
15-38 | O | |
quazepam 쿠아제팜 |
울란정 | 27-41 | O | |
Bromazepam 브로마제팜 |
프로마제팜정 | intermediate | 20 | X |
clonazepam 클로나제팜 |
리보트릴정 | intermediate/slow | 18-50 | X |
temazepam 테마제팜 |
잔트락에스정(수출용) | 10-24 | X | |
Clobazam 클로바제팜 |
센틸정 | slow | 36-42 | O |
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