Cinacalcet_레그파라정] 부갑상샘 기능 항진에 의한 고칼륨혈증 치료

Cinacalcet_레그파라정] 부갑상샘 기능 항진에 의한 고칼륨혈증 치료

 

 

■성분: Cinacalcet Hydrochloride　시나칼세트염산염　27.55mg (시나칼세트(으)로서 25mg)

■동일 성분 의약품:

레그칼정, 레나파라정, 레파트진정, 베네프정, 시나비엠정, 시나세트정, 시나셋정, 시나칼정, 시나파라정, 칼레그나정, 칼세파라정, 퍼슨시타칼셋정

 

■KPIC 약효분류:

비뇨생식기계질환 > 신부전증 관련 제제 > 부갑상샘기능 항진증 치료 > 기타

 

 

■효능 효과:

투석을 받고 있는 만성신부전 환자와 관련된 이차성 부갑상선 기능 항진증의 치료

 

cf. [lexicomp] Dosing: Adult

1. Hyperparathyroidism, primary 원발성 부갑상선기능항진증	경구: 초기: 30 mg 1일 2회 ; 필요에 따라 2~4주마다 용량을 점증적으로 증량할 수 있음. (60mg 1일 2회, 90mg 1일 2회, 90mg 1일 3~4회).
2. Hyperparathyroidism, secondary 부갑상선기능항진증, 속발성 (투석 의존성 만성 신장 질환)	경구: 초기: 1일 1회 30mg ;필요에 따라 2~4주마다 30mg/일씩 증량하여 1일 1회 180mg까지 증량할 수 있음.   *참고: 부갑상선 호르몬(PTH) 수치가 심하게 상승한 환자(예: >800 pg/mL)에서 cinacalcet 단독 요법은 목표 PTH 수치를 달성하는 데 부적절할 수 있음.. 병용 요법(예: 칼시트리올 또는 비타민 D 유사체 및/또는 인산염 결합제 사용)이 필요할 수 있음..   *etelcalcetide(에텔칼세티드)로부터의 전환 : 시나칼셋을 시작하기 최소 4주 전에 etelcalcetide를 중단하십시오.
3. Parathyroid carcinoma, 부갑상선 암종, 고칼슘혈증 치료	: 경구: 초기: 30 mg 1일 2회; 필요에 따라 2~4주마다 용량을 점증적으로 증량할 수 있음 (60mg 1일 2회, 90mg 1일 2회, 90mg 1일 3~4회).

 

■Mechanism of Action (작용기전)

부갑상선에 있는 칼슘 감지 수용체의 민감도를 증가시켜 부갑상선 호르몬(PTH), 혈청 칼슘 및 혈청 인 수치를 낮추고 진행성 골 질환 및 미네랄 대사 장애와 관련된 부작용을 예방.

 

cf. 부갑상선과 부갑상선 호르몬(PTH, 파라토르몬)

-부갑상선은 부갑상선 호르몬(PTH)을 분비하며, 이는 뼈, 신장 및 장에 미치는 영향을 통해 혈액 및 조직의 칼슘 수치를 조절함.

-PTH는 칼슘 수치가 너무 낮을 때 혈중 칼슘 수치를 높이는 역할을 함.

-따라서 부갑상선이 과도하게 작동하면 혈중 칼슘 수치가 과도하게 상승하는, 고칼슘혈증이 일어남.

 

■용법 용량

- 경구투여시, 분할하여 복용하지 않는다. 

- 개시 용량으로서는, 성인에게는 1일 1회 시나칼세트로서 25 mg을 경구투여.

-유지 용량은, 환자의 부갑상선 호르몬(iPTH) 및 혈청 칼슘 농도를 모니터링하면서, 1일 1회 25, 50, 75 mg으로 용량을 조정하여, 경구투여.

- 부갑상선호르몬(iPTH)의 개선이 확인되지 않는 경우에는, 1회 100mg을 상한으로서 경구투여- 증량을 실시하는 경우는 증량폭을 25mg로 하여, 3주간 이상의 간격을 두고 실시

 

1. 이약은 혈중 칼슘의 저하 작용을 가지므로, 혈청 칼슘치 ≥ 9.0 mg/dL 를 확인하고 투여를 개시할 것.

 

2. 혈청 칼슘치는, 본제의 개시시 및 용량 조정시는 주 1회 측정하고, 

유지기에는 2주에 1회 이상 측정한다.

3.  혈청 칼슘치가 8.4 mg/dL 미만 으로 낮아졌을 경우는, 아래 표와 같이 대응할 것.

 

혈청칼슘치	대응
	처치		검사	증량·재개
	본제의 투여	칼슘제나 비타민D제제의 투약을 고려한다
8.4mg/dL미만	원칙으로서 본제의 증량은 하지않는다 (필요시 본제를 감량한다)		혈청칼슘치를 주1회이상 측정한다. 심전도검사를 실시하는 것이 바람직하다.	증량할경우에는 8.4mg/dL이상으로 회복된 것을 확인후, 증량할것
7.5mg/dL미만	즉시 휴약한다			재개할경우에는 8.4mg/dL이상으로 회복된 것을 확인후, 휴약전의 용량이나 그 이하로 재개할 것

 

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*저알부민혈증(혈청알부민치가 4.0 g/dL미만)의 경우에는, 보정치를 지표로 이용하는 것이 바람직

-> 보정 칼슘치 산출 방법：보정 칼슘치(mg/dL)=혈청 칼슘치(mg/dL)－혈청알부민치(g/dL)＋4.0

 

* 부갑상선호르몬(iPTH)의 측정은 본제의 약효 및 안전성을 적정하게 판단하기 위해서 복약전에 실시하는 것이 바람직하다.

* 간장애 환자:  중등도 및 중증 간장애 환자(Child-Pugh 방법에 의함)에서 이 약의 노출도(AUC기준으로)가 정상인 보다 각각 2.4배 및 4.2배 높았음. 중등도 및 중증 간장애 환자에서 이 약의 투여시 PTH와 혈청 칼슘농도는 면밀히 모니터링.

 

 

■금기 (다음 환자에는 투여하지 말 것 )
가. 이 약의 성분에 과민증이 있는 환자 
 나. 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다. 

 

■다음의 환자에는 신중히 투여할 것
 가. 저칼슘혈증 환자
 나. 경련 발작이 있는 환자 또는 과거력이 있는 환자

 다. 간기능 장해가 있는 환자 (이 약은 간에서 대사 됨)

 라. 심부전환자 

 마. 위장관출혈과 위장관궤양 또는 그 병력이 있는 환자

■이상반응
1) 중대한 이상반응
① 저칼슘혈증

② QT연장(5.8%) :  이상이 확인되었을 경우는, 혈청 칼슘치를 확인하여 칼슘제나 비타민 D제제의 투여를 고려할 것. 또, 필요에 따라서 이약의 감량 또는 투여를 중지할 것.
③ 위장관 출혈, 위장관 궤양(빈도 불명): 위장관 출혈, 위장관궤양

④ 의식 레벨의 저하(0.2%), 일과성 의식 소실(빈도 불명) 
⑤ 돌연사(0.3%) 

2) 기타 이상반응
5%이상: 구역, 구토, 위불쾌감, 식욕부진, 복부 팽만

 

■ 고령자에 대한 투여

65세 이상의 환자에 있어서의 부작용(특히 QT연장)의 발현 빈도는 65세 미만의 환자와 비교하여 높은 경향이 확인되었기 때문에, 부작용이 발현했을 경우에는 감량하는 등 주의할 것.

 

■ 임부 및 수유부에 대한 투여

가. 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 부인에게는 투여하지 않는 것이 바람직하지만, 부득이하게 투여하는 경우에는 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우만 투여할 것

나. 수유중의 부인에게 투여하는 것을 피하고 부득이하게 투여하는 경우에는 수유를 중지할 것

 

■ 소아등에 대한 투여

19세 이하 소아 및 청소년에 대한 안전성은 확립되어 있지 않다.

 

■ 복약시 주의사항

- 경련 발작이나 과거력이 있는 환자는 미리 전문가에게 알릴 것.

- 정기적으로 혈청 칼슘 수치 및 부갑상선호르몬 수치를 확인 할 것.

- 구역, 구토 등의 증상이 나타날 수 있음.

 

■Referance

약학정보원 허가사항

up to date, Cinacalcet: Drug information (acess date: 23.05.04)